Lappakonitin Hidrobromür

Lappakonitin Hidrobromür(LA), ranunculus familyasının aconitumundan ekstrakte edilen ve izole edilen bir tür diterpenoid alkaloid, labaconitine'dir. Çin'de merkezi sinir sistemi için-bağımlılık yapmayan ilk analjezik ilaçtır. Analjezi, ateş düşürücü, şişkinliği giderici ve lokal anestezi etkilerine sahiptir ve bağımlılık yapmama ve daha az yan etki yapma özelliğine sahiptir. Analjezik etkisi indometazinden daha güçlü, morfinden daha zayıftır. Günümüzde güçlü analjezik ve immünomodülatör etkileri ağırlıklı olarak çeşitli uzmanlık dallarının klinik tanı ve tedavi faaliyetlerinde kullanılmaktadır ve kanserin geç analjezisinde ve perioperatif analjezisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.

Lappaconitine, KINTAI'de popüler bir üründür. On yıl süren araştırma ve geliştirmenin ardından KINTAI, her partide olağanüstü saflık elde ederek çok sayıda temel teknik sorunun üstesinden başarıyla geldi. Her ürünün katı farmasötik sınıf standartlarını karşılamasını sağlayarak-müşteri odaklı bir yaklaşımı sürdürüp, sıkı kalite standartlarına sürekli bağlı kalıyoruz. Küresel ilaç şirketlerine son derece etkili ve güvenli bitkisel ara ürünler sağlıyoruz. Güvenilir biri olaraktedarikçiBotanik aktif maddeler konusunda, botanik ekstraksiyon teknolojisindeki lider konumumuzu sürdürüyoruz ve şu anda%96 Lappaconitine'in en büyük üreticisiÇin'de. Lütfen bizimle iletişime geçmekten çekinmeyin.info@kintaibio.com.

 

Sample available! Contact us now>>>

Esas olarak Aconitum napellus bitkisinin kökünden elde edilen Lappaconitinin güçlü bir analjezik etkiye, uzun-kalıcı etkinliğe ve az sayıda yan etkiye sahip olduğu klinik olarak kanıtlanmıştır. Çin'deki ilk-bağımlılık yapmayan analjeziktir.

LA, Çin'in ilk-bağımlılık yapmayan,-opioid olmayan analjeziğidir ve Çin'deki kanser hastalarına yönelik "üçüncü-adım" analjezik rejimine dahil edilmiştir. LA'nın analjezik etkisi morfinden daha düşüktür ancak petidin ile karşılaştırılabilir ve antipiretik analjezik aminopirinden yedi kat daha güçlüdür. LA'nın analjezi başlangıcı yavaştır ancak etkisi uzun-kalıcıdır, bu da onu tramadolün yaygın bir alternatifi haline getirir. Çalışmalar, LA'nın merkezi sinir sistemindeki voltaja bağlı sodyum ve kalsiyum kanallarını etkileyerek aksonal hasarın neden olduğu ektopik deşarjları engelleyebildiğini ve böylece sinir iletimini bloke edebildiğini bulmuştur. Aynı zamanda, presinaptik membran tarafından norepinefrin ve serotoninin geri alımını engelleyerek ve sinaptik yarıktaki seviyelerini artırarak, afferent sinir liflerinden P maddesi ve somatostatin salınımını da engelleyebilir, böylece güçlü ve kalıcı bir analjezik etki gösterebilir. Aynı zamanda serebral su kemeri ve kortikal hücrelerin etrafındaki gri maddedeki kalsiyum akışının yanı sıra nükleer faktör κB'nin ifadesini de inhibe ederek analjezik etkiler gösterebilir.

(Referans: Analjezide Lappaconitine Hydrobromide'in araştırma ilerlemesi, Gong QA, LiM． Lappaconitinin Postoperatif Ağrı ve Ektum Cerrahisi Gören Kanser Hastalarının Serum Komplemanı 3 ve 4 Düzeyleri Üzerindeki Etkisi［J］． Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi,2015,35( 6): 668-672．)

1.Analjezi

Ülkemin ilk-bağımlılık yapmayan analjeziği olan laptopaconitine, kanser ağrısı, ameliyat sonrası ağrı ve siyatik gibi çeşitli hafif ila orta dereceli ağrı durumlarını tedavi etmek için kullanılıyor. Klinik olarak lappaconitinin analjezik etkinliği aminopirinden yedi kat daha fazladır ve diş ağrısı, trigeminal nevralji, herpes zoster ağrısı ve postoperatif ağrıda önemli bir rahatlama göstermiştir.

2.Anti-inflamatuar

Laptopaconitine'in orta düzeyde bir anti-iltihaplanma etkisi vardır ve halk hekimliğinde lupus eritematozus, romatizma ve romatoid artrit gibi iltihabi durumların tedavisinde yaygın olarak kullanılır. Laptopaconitine, NF-κB yolunu ve mitojen-aktive edilen protein kinaz (MAPK) sinyal yolunu inhibe ederek NO üretimini inhibe edebilir, böylece inflamatuar faktörlerin (TNF-, IL-1, IL-6) ve kemokinlerin (KC, MCP-1, MIP-1) ekspresyonunu azaltarak antiinflamatuar etkiler elde edebilir.

3.Antiaritmik

Laptopaconitine'in antiaritmik etkisi lappaconitinin eşsiz bir aktivitesidir. Lappaconitine, Sınıf Ic antiaritmik doğal ürün sınıfına aittir. Türevlerinin antiaritmik aktivitesi aromatik grubun C-5' pozisyonundaki halojene bağlıdır. Biyolojik aktiviteyi etkileyen halojen ikamesinin sırası şu şekildedir: Br > I > Cl. Lappaconitine hidrobromid en güçlü antiaritmik türevidir.

4.Anti-tümör Etkileri

Lappakonitin sülfat, fosfoinositid 3-kinaz/protein kinaz B (PI3K/protein kinaz B, PKB veya AKT) sinyal yolu yoluyla G0/G1 fazındaki A549 hücrelerini bloke edebilir, apoptozu indükleyebilir ve hücre canlılığını ve çoğalmasını engelleyebilir. PI3K/AKT sinyal yolu hücrenin hayatta kalması, çoğalması ve büyümesinde önemli bir rol oynar.

5. Anti-epileptik Etkiler

Lappaconitinin sodyum akımlarını engellemesi kullanıma-bağımlıdır ve sodyum akımı aktivasyonu ve inaktivasyonunun voltaja-bağlılığını değiştirmez. Lappaconitine, bicuculline, aconitine veya Mg2+- içermeyen harici solüsyonun neden olduğu nöronlardaki epileptiform deşarjların ve patlamaların süresini seçici olarak azaltır. Bu, lappaconitinin antiepileptik aktivitesine aksonal iletkenliğin engellenmesi ve sodyum akımlarının azaltılması yoluyla aracılık edilebileceğini düşündürmektedir.

Olumsuz Reaksiyonlar

Bazen baş dönmesi, çarpıntı, ürtiker, göğüste sıkışma ve alerjik döküntüler meydana gelebilir ve genellikle kendiliğinden düzelir.

Enjeksiyon lokal tahrişe neden olabilir.

Kontrendikasyonlar ve Önlemler

Bu ürün alerjisi olan hastalarda kontrendikedir.

Şiddetli karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Bu ilacın hamile ve emziren kadınlarda güvenliği bilinmemektedir; kullanımı risklere karşı dikkatli bir şekilde tartılmalıdır.

Kalp hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanın.

İlaç Etkileşimleri

Diğer merkezi sinir sistemi depresanlarıyla (sedatifler ve hipnotikler gibi) birlikte kullanılması depresan etkisini artırabilir.

Hekim kontrolünde diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılması tavsiye edilir.

Özel Notlar

Yavaş etki başlangıcı: Morfin, Lappaconitine Hydrobromide gibi-hızlı etkili opioidlerle karşılaştırıldığında Enjeksiyondan sonra etki göstermesi yaklaşık 30 dakika sürer, bu da onu acil analjezi gerektiren aşırı durumlar için uygun hale getirmez.

Lapakonitinin formülasyonu öncelikle farklı klinik ihtiyaçları karşılamak için farklı dozaj formlarına dayanmaktadır. Aşağıdakiler ana dozaj formları ve formülasyon özellikleridir:

1. Enjeksiyon

Bu, akut, orta ila şiddetli ağrı için kullanılan en klasik ve yaygın dozaj şeklidir.

Formül:

Aktif madde: lappakonitin hidrobromür

Çözücü: Enjeksiyonluk su

pH ayarlayıcı: Seyreltik hidroklorik asit veya sodyum hidroksit çözeltisi, ilacın stabilitesini sağlamak ve enjeksiyon sırasında tahrişi azaltmak amacıyla pH'ı uygun bir aralığa (genellikle 4.0-6.0) ayarlamak için yaygın olarak kullanılır.

Olası yardımcı maddeler: Bazen stabiliteyi arttırmak için antioksidanlar (sodyum bisülfit gibi) eklenir.

Ortak güçlü yönler: 4mg/2ml, 8mg/2ml, vb.

Uygulama yolu: Kas içi enjeksiyon veya intravenöz infüzyon.

2. Tabletler/haplar

Bu, kronik, kalıcı ağrının idame tedavisi için kullanılır ve uygulanması kolaydır.

Formül:

Aktif madde: lappakonitin hidrobromür

Bulker: Tablet ağırlığını arttırmak için kullanılan nişasta, laktoz ve mikrokristalin selüloz gibi. Tozları bağlamak için polivinilpirolidon (PVP) ve nişasta bulamacı gibi bağlayıcılar kullanılır.

Çapraz-bağlı sodyum karboksimetil selüloz ve düşük-sübstitüe edilmiş hidroksipropil selüloz gibi parçalayıcılar, mide-bağırsak sisteminde tablet parçalanmasını teşvik eder.

Magnezyum stearat ve talk gibi yağlayıcılar tabletin sıkıştırılmasını kolaylaştırır.

Ortak güç: 5 mg/tablet.

3. Yamalar (Transdermal İlaç Dağıtım Sistemi)

Bu yenilikçi dozaj formu, sürekli, stabil analjezi sağlar ve özellikle uzun süreli ilaç tedavisi gerektiren (kanser ağrısı gibi) kronik ağrısı olan hastalar için uygundur. İlk-geçiş hepatik etkileri ve gastrointestinal yan etkileri önler.

Formülasyon:

Aktif madde: Lappakonitin hidrobromür

Poliakrilatlar, silikonlar veya poliizobütilenler gibi basınca{0} duyarlı yapıştırıcılar, yamanın cilde yapışmasını sağlar ve bir ilaç deposu ve salma aracı görevi görür.

Aminoketon ve oleik asit gibi penetrasyon arttırıcılar ilacın stratum korneum'a nüfuz etmesine yardımcı olur.

Destek katmanı: İlacın buharlaşmasını ve harici kontaminasyonu önleyen,-su geçirmez bir film. Yapışmaz-katman: Kullanmadan önce çıkarılması gereken koruyucu bir katman.

Avantajları: Kandaki ilaç konsantrasyonunun stabil olması, uzun-kalıcı etki (24 saatten fazla süren), kullanımı kolay ve hastanın iyi uyumu.

Popüler Etiketler: lappaconitine hidrobromid, Çin lappaconitine hidrobromid üreticileri, tedarikçiler, fabrika, Amentoflavon TozuLappakonitin HidrobromidKapsaisin TozuGentiopicrosid TozuQuercetin Tozu